Module 1: Épidémiologie de l’utilisation d’opioïdes – Indicateur G Différencier les types et les voies d’administration des opioïdes utilisés à des fins cliniques et récréatives au Canada.

Objectifs d’apprentissage

À la fin de ce sujet, l’étudiante devrait être en mesure de :

• définir le terme opioïdes.
• revoir le statut réglementaire des opioïdes sur ordonnance et non réglementés.
• revoir la liste des opioïdes réglementés (légaux) offerts au Canada.
• revoir la liste des opioïdes non réglementés (illégaux) recensés en Amérique du Nord.
• revoir les calculs de dosage et les voies d’administration des opioïdes.
• discuter de l’impact du fentanyl non réglementé et de ses analogues sur les décès liés aux opioïdes.

Concepts clés

• Les opioïdes sont des drogues dont les effets s’apparentent à ceux de la morphine et qui activent les récepteurs opioïdes.
• Les opioïdes sont réglementés au Canada et nécessitent une ordonnance (à l’exception de certains produits contenant de la codéine). D’autres restrictions et règlements s’appliquent aux ordonnances d’opioïdes.
• Il est possible de se procurer plusieurs opioïdes réglementés au Canada, y compris la codéine, la morphine, l’oxycodone, le fentanyl et autres.
• Le marché des médicaments illégaux au Canada compte aussi des opioïdes non réglementés, principalement du fentanyl et ses analogues (p. ex., le méthylfentanyl et le carfentanil).
• Il existe diverses voies d’administration des opioïdes à des fins médicales ou autres; celles-ci incluent l’administration orale et par injection.
• Les opioïdes n’ont pas tous la même puissance, soit la quantité requise pour produire un effet précis.
• L’augmentation des surdoses et décès liés aux opioïdes constatée au milieu des années 2010 est principalement due à une prévalence accrue du fentanyl non réglementé et de ses analogues en Amérique du Nord.

Opioïdes

Les opioïdes sont définis par leur activité pharmacologique plutôt que par leur source ou leur composition chimique.

La morphine est l’opioïde original et naturel, dérivée de la résine des gousses de pavot à opium (Papaver somniferum); c’est un agoniste des récepteurs opioïdes.

Les opioïdes versus les opiacés

Techniquement, les opioïdes sont des drogues dont les effets s’apparentent à ceux de la morphine et qui activent les récepteurs opioïdes. Les opiacés, quant à eux, proviennent du pavot à opium.

Donc, la morphine est un opioïde et un opiacé puisqu’elle active les récepteurs opioïdes et est issue du pavot à opium.

Le fentanyl est un opioïde (il active les récepteurs opioïdes), mais pas un opiacé (il est synthétique, et non une molécule naturelle issue du pavot à opium).

Les opioïdes peuvent être des agonistes complets qui, selon leur concentration, activent les récepteurs opioïdes au maximum, ou des agonistes partiels, qui ne les activent qu’en partie, peu importe la concentration.

• La majorité des opioïdes sont des agonistes (morphine, oxycodone, fentanyl et autres).
• La buprénorphine est un agoniste partiel.

Réglementation des opioïdes

Au Canada, la réglementation des opioïdes est contrôlée par la Loi réglementant certaines drogues et autres substances et le Règlement sur les stupéfiants.

La Loi réglementant certaines drogues et autres substances (2019) et ses règlements constituent un cadre législatif en vertu duquel la production, la vente et la possession de certaines substances sont illégales. Ces règlements traitent aussi :

• des exceptions en matière de vente et de possession;
• des personnes autorisées à prescrire des opioïdes à des fins médicales (médecins, infirmières praticiennes, dentistes, etc.);
• des personnes autorisées à distribuer des opioïdes (pharmaciens);
• des personnes autorisées à administrer des opioïdes (médecins, infirmières, etc.);
• des personnes autorisées à posséder des opioïdes et des circonstances entourant cette possession (p. ex., un client muni d’une ordonnance qui se sert d’opioïdes pour soulager sa douleur).

Opioïdes réglementés au Canada

Voici une liste des opioïdes réglementés au Canada.

En 2019, l’Institut canadien d’information sur la santé a dévoilé que l’opioïde le plus fréquemment prescrit était la codéine (56,1 %), suivi de l’oxycodone et de l’hydromorphone (respectivement 16,7 % et 16,5 %).

Opioïdes non réglementés en Amérique du Nord

Les opioïdes non réglementés sont ceux produits hors du système de réglementation (on leur appose aussi ces étiquettes : illégaux, illicites, marché noir ou contrebande).

En plus des opioïdes non réglementés, les opioïdes réglementés et sur ordonnance sont parfois importés illégalement et vendus illicitement, volés (p. ex., d’une pharmacie, d’un domicile ou d’un particulier) ou revendus à d’autres après achat sur ordonnance.

Il est difficile de déterminer quels opioïdes illégaux/non réglementés sont présents au Canada à tout moment.

Grâce aux saisies des autorités policières, à l’analyse d’échantillons biologiques d’utilisateurs d’opioïdes et à des projets pilotes d’analyse d’échantillons des drogues employées par les utilisateurs d’opioïdes, plusieurs opioïdes synthétiques non réglementés ont été recensés en Amérique du Nord. Par exemple, des fentanyls ont été recensés, dont le 3-méthylfentanyl, le carfentanil, le bêta-hydroxyfentanyl, l’acétylfentanyl et bien d’autres.

Il existe aussi des opioïdes synthétiques non réglementés qui n’ont pas de parenté chimique avec le fentanyl, notamment le U-47700 et le AH-7921. Ces molécules d’abord créées par des entreprises pharmaceutiques n’ont jamais été commercialisées; elles ont été synthétisées pour le marché non réglementé.

Types de dosage et voies d’administration des opioïdes

Les opioïdes peuvent être administrés de diverses manières. Ces voies d’administration comprennent :

• l’injection épidurale;
• l’insufflation/la voie intranasale;
• l’injection intramusculaire;
• l’injection intraveineuse;
• la voie orale;
• la voie pulmonaire;
• la voie rectale;
• l’injection sous-cutanée;
• la voie sublinguale/buccale;
• l’application locale.

De façon générale, les effets désirables et indésirables des opioïdes surviennent plus rapidement et avec plus d’intensité lorsque le produit est injecté plutôt qu’inhalé ou administré par voie nasale ou orale.

© Course Author(s) and University of Waterloo

Fentanyls non réglementés et surdoses d’opioïdes

L’augmentation du nombre de cas de dépression respiratoire induite par les opioïdes/surdose et de décès liés aux opioïdes a coïncidé avec des changements dans l’utilisation des opioïdes illicites, des opioïdes sur ordonnance détournés, en particulier l’oxycontin, à l’héroïne, au fentanyl synthétique non réglementé et à ses analogues.

• L’oxycontin est un opioïde de qualité pharmaceutique, ce qui signifie que chaque comprimé contient la même quantité connue d’oxycodone et chaque comprimé contient la même quantité.
• Les fentanyls non réglementés sont synthétisés en dehors du système de réglementation, sans contrôle de la qualité.
• Ces fentanyls non réglementés sont généralement plus puissants que les opioïdes pharmaceutiques. La moindre erreur dans la chaîne d’approvisionnement ou de la part de l’utilisateur peut considérablement augmenter le risque de surdose.

Pour en savoir plus sur la puissance des opioïdes et les surdoses d’opioïdes, consultez le Module 1, Indicateur F.

Questions

Pour traiter une migraine, on peut administrer 0,5 mg du médicament A, 25 mg du médicament B ou 1 500 mg du médicament C. Lequel de ces médicaments est le plus puissant?

a. Médicament A

b. Médicament B

c. Médicament C

d. Les trois médicaments ont la même puissance

Correct! Puisque le médicament A est plus puissant, il en faut moins pour obtenir un certain effet (dans ce cas, le soulagement de la migraine). Les trois médicaments ont la même efficacité, ce qui veut dire qu’ils parviennent tous à soulager la migraine, mais ils n’ont pas tous la même puissance.

Incorrect. La bonne réponse est a. Puisque le médicament A est plus puissant, il en faut moins pour obtenir un certain effet (dans ce cas, le soulagement de la migraine). Les trois médicaments ont la même efficacité, ce qui veut dire qu’ils parviennent tous à soulager la migraine, mais ils n’ont pas tous la même puissance.

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Un client prenait 60 mg de morphine chaque jour afin de contrôler sa douleur. Le prescripteur a décidé de faire passer le client à l’hydromorphone (DEM = 4). Quelle dose d’hydromorphone le client prendra-t-il chaque jour?

a. 15 mg

b. 60 mg

c. 120 mg

d. 240 mg

Correct! Puisque l’hydromorphone est plus puissante que la morphine, il en faut moins pour obtenir le même effet analgésique.

Incorrect. La bonne réponse est a. Puisque l’hydromorphone est plus puissante que la morphine, il en faut moins pour obtenir le même effet analgésique.

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Lequel de ces opioïdes est le plus prescrit au Canada?

a. Morphine

b. Codéine

c. Hydromorphone

d. Oxycodone

e. Fentanyl

Correct! Plus de la moitié des ordonnances d’opioïdes au Canada concernent un produit qui contient de la codéine.

Incorrect. La bonne réponse est b. Plus de la moitié des ordonnances d’opioïdes au Canada concernent un produit qui contient de la codéine.

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Références